盐酸丙卡特罗片说明书

盐酸丙卡特罗片说明书（共9篇）

1.盐酸丙卡特罗片说明书 篇一

【商品名称】氨溴特罗片(易坦静)

【英文名称】AmbroxolHydrochlorideandClenbuterolHydrochlorideTablets

【拼音全码】AnXiuTeLuoPian(YiTanJing)

【主要成份】氨溴特罗片(易坦静)为复方制剂，其组份为盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗。其英文名称为AmbroxolHydrochlorideandClenbuterolHydrochlorideTablets。

【性状】氨溴特罗片(易坦静)为黄色圆形片剂。

【适应症/功能主治】用于治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿等)引起的咳嗽、痰液粘稠、排痰困难、喘息等。

【规格型号】10s

【用法用量】12岁以上儿童及成人：口服，1次1片，1日2次;对严重呼吸困难患者，初2～3天，口服，1次1片，1日3次。

【不良反应】氨溴特罗片(易坦静)耐受性良好，偶见轻微胃肠道反应以及皮疹等，个别患者偶有轻度口干、手颤、头晕、心悸等现象，停药即消失。1.精神神经系统：偶见头痛、手颤、嗜睡、不安、头晕、失眠、兴奋、四肢发麻等。2.循环系统：偶见心悸、心动过速、血压升高、心律不齐等。3.过敏症：偶见过敏性皮疹，且在部分特异体质患者中，可发生全身性过敏，表现为瘙痒、支气管痉挛、低血压、虚脱等，此时应停药。4.其它：偶见ALT、AST升高、倦怠、胃肠不适等。

【禁忌】1.肥厚型心肌病患者禁用。2.对氨溴特罗片(易坦静)过敏者禁用。

【注意事项】1.甲状腺机能亢进症、高血压、心脏疾病(心功能不全、心律不齐等)、糖尿病、重度肾功能不全患者慎用。2.曾有服用b2受体激动剂导致血清钾含量降低的报导，而黄嘌呤类药物、甾体类药物及利尿剂可能加剧b2受体激动剂降低血清钾的作用，合用时应特别注意。尤其在低氧血症时，血清钾的降低对心律的影响更大，应监测血清钾。

【儿童用药】氨溴特罗片(易坦静)规格设计不适合12岁以下儿童用药。

【老年患者用药】由于老年人的生理机能低下，应注意减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】据报导，动物试验(大鼠)中，孕后期使用氨溴特罗片(易坦静)后，子宫平滑肌收缩受到抑制，从而引起分娩推迟，胎盘痛。氨溴特罗片(易坦静)对胎儿的安全性尚不明确，因而孕妇尤其是妊娠3个月内的孕妇应慎用。氨溴特罗片(易坦静)可经乳汁排泄，哺乳期妇女应慎用。

【药物相互作用】1.与肾上腺素、丙异肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用，可致心律不齐，故不易合用。2.正在服用MAO抑制剂或三环类抗抑郁药的患者，服用氨溴特罗片(易坦静)后，可增加氨溴特罗片(易坦静)对血管系统的作用，应特别注意。3.不宜与普萘洛尔等非选择性β受体阻断药合用。4.正在服用大量的其他交感神经兴奋剂的患者，服用氨溴特罗片(易坦静)时应注意。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂，有松弛支气管平滑肌，增强纤毛运动、溶解粘液，促进痰液排出的作用。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】10s/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H0487

【生产企业】北京韩美药品有限公司

氨溴特罗片(易坦静)的功效与作用氨溴特罗片(易坦静)用于治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿等)引起的咳嗽、痰液粘稠、排痰困难、喘息等。

2.盐酸丙卡特罗片说明书 篇二

1 资料与方法

1.1 一般资料

全部患儿 (72例) 系我院儿科自2008年1月-2010年6月符合咳嗽变异型哮喘诊断标准的门诊病例[1]。其中男42例, 女30例, 年龄2~10岁, 病程为1个月~半年。咳嗽为其唯一症状, 而肺部无明显阳性体征。除常规检查外, 全行X线胸片正、侧位和鼻窦摄片以及PPD试验, 以排除气道异物、结核感染、巨大胸腺、肺部感染、慢性扁桃体炎及鼻窦炎等疾病, 随机分成观察组和对照组, 每组各36例。

1.2 方法

两组患儿除常规治疗外, 观察组服用盐酸丙卡特罗口服液 (美普清, 大冢制药集团生产) 。>6岁5ml (25μg) , 1次/12h。<6岁0.25ml/kg (1.25μg/kg) , 1次/12h。对照组口服沙丁胺醇缓释胶囊 (爱纳灵, 上海爱的发制药有限公司生产) 。2~3岁2mg 1次/12h。>3岁4mg 1次/12h。期间停用其他β2受体激动剂及茶碱类药物等, 所有患儿连续用药1周。

1.3 观察指标

咳嗽分度标准[2]:轻度 (+) :间断咳嗽, 不影响活动及睡眠;中度 (++) :介于轻度和重度之间;重度 (+++) :夜间频繁咳嗽或阵发性咳嗽, 影响活动和睡眠。

1.4 疗效评定

临床控制:咳嗽症状消失或不够轻度标准显效:咳嗽症状由 (+++) 转为 (+) 或由 (++) 转为 (-) ;好转:咳嗽由 (+++) 转为 (++) 或由 (++) 转为 (+) ;无效:症状无变化或加重。

2 结果

2.1 两组临床疗效比较

两组总有效率分别为97.22%和91.67%, 经统计学处理 (采用χ2检验) P<0.05, 有显著性差异, 见表1。

2.2 副反应

观察组用盐酸丙卡特罗口服液 (美普清) 未发现副反应;对照组口服沙丁胺醇缓释胶囊 (爱纳灵) 仅有1例手稍有震颤, 夜间兴奋入睡较迟, 但未停药, 未予特殊处理, 坚持服药1周结束后, 症状消失。

3 讨论

咳嗽变异型哮喘是一种非典型哮喘, 又名隐匿型哮喘、咳型哮喘、过敏性咳嗽。它以咳嗽为唯一症状, 咳嗽均在夜间及清晨明显, 运动可诱发或加重, 无明显肺部阳性体征, 可发生于任何年龄[3]。其诱因还有上呼吸道感染、气候变化、吸入冷空气、接触或吸入螨虫、蟑螂、霉菌、皮毛、花粉等过敏原, 吸入油烟、吸入汽车尾气及油漆味等使咳嗽加重。长期使用抗生素治疗无效而按哮喘的治疗给予抗过敏药及支气管扩张剂有效。咳嗽变异型哮喘的诊断标准为[1]: (1) 咳嗽持续或反复发作>1个月, 常在夜间和 (或) 清晨发作, 运动、遇冷空气或嗅到特殊气味后加重, 痰少, 临床上无感染征象, 或经较长时间抗生素治疗无效; (2) 用支气管扩张剂诊断性治疗可使咳嗽发作缓解, 是诊断本症的基本条件; (3) 有个人或家族过敏史, 家族哮喘病史, 过敏原检测阳性可作辅助诊断; (4) 除外其他引起慢性咳嗽的疾病。目前认为咳嗽变异型哮喘是引起儿童慢性咳嗽的最常见疾病之一。董宗祈等[4]报道慢性咳嗽患儿有31.4%为本病。本病唯一症状即是慢性咳嗽, 无明显肺部阳性体征, 患儿到处求医, 浪费大量的人力、物力, 常常误诊为支气管炎。反复的呼吸道感染, 以致延误病情, 只因儿科医生对咳嗽变异型哮喘和咳嗽变异型哮喘试行的诊断标准认识和理解不足, 忽视整个病程的发展情况, 满足于常见病的诊断, 且滥用抗生素而得不到正确且及时的治疗, 使病情不能得到及时的控制, 所以必须对咳嗽变异型哮喘病例加以警惕, 及时诊断, 正确处理, 减轻患者的疾痛。

咳嗽变异型哮喘的发病机理迄今尚不十分清楚, 多数学者认为它与典型哮喘的发病机理基本相同, 其病理改变都是以气管炎症与气管高反应性为特点。McFalolemn和Carrao等认为发生咳嗽变异型哮喘患儿的中央气管狭窄, 气管黏膜中咳嗽受体最为丰富, 故以咳嗽为主要表现, 至于咳嗽变异型哮喘以咳嗽为重要表现, 而很少表现为气喘、气急的原因。Carrao等解释为支气管上皮因长期慢性炎症而反复受损, 暴露的迷走神经末梢感受器较易被微小刺激所激惹, 引起局部小气管收缩, 此收缩即刺激到末梢咳嗽感受器, 直接引起咳嗽反射, 故没有喘息的症状与体征。Holinght[5]的研究表明咳嗽变异型哮喘在进行支气管激发试验时, 吸入乙酰甲胆碱后比典型的支气管哮喘患儿较晚出现喘息。不是由于气管反应性的程度不同, 而是由于产生气管狭窄的程度不同, 咳嗽变异型哮喘患儿因气管狭窄阻塞的程度还没有达到引起喘息的水平, 因而没有喘息的症状和体征出现, 仅表现为咳嗽。

咳嗽变异型哮喘用支气管扩张剂可使咳嗽发作缓解是基本的且为重要的诊断条件, 长效β2受体激动剂能控制夜间或清晨发作性咳嗽, 盐酸丙卡特罗为一强效选择性β2受体兴奋剂, 具有明显的支气管扩张作用, 且作用强、持续时间长。本品还有较强的抗过敏作用, 豚鼠肺脏实验显示它对用白蛋白诱发组胺释放的抑制作用比异丙肾上腺素强10倍, 比沙丁胺醇强100倍[6]。人体试验表明本品能抑制哮喘患儿因乙酰胆碱喷雾剂诱发的支气管收缩反应。并有轻微增加支气管纤毛运动的作用。其有效作用时间12h, 所以只要在临睡前及清晨各服用1次即可, 依从性增加, 提高疗效。咳嗽变异型哮喘是支气管哮喘的一种类型, 是气道的慢性非特异炎症。临床症状控制后, 仍需规律吸入糖皮质激素治疗。笔者认为盐酸丙卡特罗安全性较高, 是治疗咳嗽变异型哮喘的有效药物, 值得推广。

摘要：目的:观察盐酸丙卡特罗治疗咳嗽变异型哮喘疗效。方法:选择72例咳嗽变异型哮喘患者, 随机分成两组, 36例 (观察组) 服盐酸丙卡特罗, 36例 (对照组) 服沙丁胺醇;两组均用药1周。结果:观察组总有效率 (97.22%) 优于对照组 (91.67%) , 有显著差异 (P<0.05) 。结论:盐酸丙卡特罗是治疗咳嗽变异型哮喘的有效药物。

关键词：咳嗽变异型哮喘,盐酸丙卡特罗,沙丁胺醇

参考文献

[1]沈晓明, 王卫平.儿科学 (M) .第7版.北京:人民卫生出版社, 2008:269.

[2]全国儿科哮喘协作组.儿童哮喘防治常规 (试行) (J) .中华儿科杂志, 1998, 36:747-751.

[3]王素青.儿童咳嗽变异性哮喘50例误诊分析 (J) .中国临床医学, 2005, 12 (5) :896-897.

[4]董宗祈, 陈孝萍, 袁雄伟.咳嗽变异型哮喘71例临床分析 (J) .中国实用儿科杂志, 1996, 6 (11) :368.

[5]曹玲, 陈育智.咳嗽变异型哮喘 (J) .中华儿科杂志, 1995, 1 (34) :69.

3.盐酸丙卡特罗片说明书 篇三

【关键词】小儿肺炎；盐酸氨溴索；盐酸丙卡特罗

【中图分类号】R4 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801（2015）06-0041-01

小儿肺炎是儿科比较常见、多发疾病之一，四季均易发作，以春季和冬季的发生率最高。该病发生原因多是由于细菌或病毒感染引起急性上呼吸道感染或支气管炎向下蔓延所造成的 [1]。若治疗不彻底，可反复发作，还易引起多种并发症的发生，对患儿的发育健康造成影响。故采用正确有效的治疗措施对改善患儿预后具有重要意义。鉴于此，笔者采用盐酸氨溴索和盐酸丙卡特罗治疗，临床效果较好，现报告如下。

1对象与方法

1.1临床资料

以2013年2月～2014年3月我院儿科收治的小儿肺炎患儿92例进行研究，根据治疗方式不同分为两组，每组46例。对照组男性为28例，女性18例，年龄最小为7个月，最大为10岁，平均年龄为（4.6±0.8）岁，病程为1～5天，平均病程为（2.3±1.1）天；观察组男性为26例，女性20例，年龄最小为6个月，最大为9岁，平均年龄为（4.2±1.0）岁，病程为1～6天，平均病程为（2.5±1.2）天。两组临床资料比较，p>0.05，无统计学意义。

1.2病例选取标准

患儿均符合肺炎的相关诊断标准[2]，其临床症状主要表现为发热、咳嗽、气促、双肺听诊可闻及湿罗音等症状，X线胸片提示双肺存在斑片状阴影。排除营养不良、先天性心脏病、心力衰竭以及肺结核等疾病的患儿。

1.3治疗方法

两组患儿入院之后均给予临床常规处理，包括给予20～40万U/（kg·d）青霉素钠、50～100mg/（kg·d）氨苄西林静滴抗感染；同时给予维生素C、复合维生素B口服；采用氨茶碱治疗，以平喘解痉；维持水电解质及酸碱平衡等常规治疗措施。观察组在对照组的基础上给予盐酸氨溴索联合盐酸丙卡特罗治疗 盐酸氨溴索为山德士（中国）制药有限公司所生产（批号：H19990228），6个月～1岁者每次10mg，2～4岁每次15mg，5～12岁每次30mg；每天3次，口服。同时给予鞍山九天制药有限公司所生产的盐酸丙卡特罗（批号：H10950325）治疗，小于6岁者每次12.5ug/次，6～12岁者每次25 ug/次，每次3次，口服。兩组均治疗7天。

1.4疗效判定标准

经过3天治疗其临床症状如咳嗽、气促等显著改善，体温恢复正常，听诊提示肺部无干湿啰音，为显效；治疗5天后患儿咳嗽、气促等临床症状及体征有改善，体温恢复正常，听诊提示肺部干湿啰音有所好转，为有效；若治疗后其临床症状与治疗前相比无明显改善，或加重，为无效 [3]。总有效率=显效率+有效率。观察两组患儿临床症状改善时间，包括退热时间、咳嗽消失及啰音消失时间。

1.5统计学处理

采用SPSS17.0软件包进行数据处理。 P<0.05表示差异有统计学意义。

2结果

2.1两组治疗效果比较

观察组治疗总有效率为93.5%，明显高于对照组的73.9%，差异显著（p<0.05）。

2.2不良反应：对照组治疗期间有2例头痛、1例恶心，对照组有2例头痛，经对症处理后好转。两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（p>0.05）。

3结论

小儿肺炎为儿科常见疾病之一，近年来其发病率呈逐年上升趋势，环境改变、人们生活方式变化等均是导致其发病率上升因素之一。小儿患病后，气道内可分泌大量黏液，一旦黏液粘稠度增加，无法排出，可导致患儿呼吸困难，加重患儿病情。但由于小儿身体机能和免疫系统还没有发育成熟，气管和支气管腔均较狭窄，纤毛运动能力差，其自主排痰能力弱[4]。故采取有效的治疗措施，对改善患儿预后具有重要意义。

笔者以92例小儿肺炎患儿进行分析，结果发现：观察组治疗总有效率为93.5%，明显高于对照组的 73.9%（p<0.05）；且治疗后，观察组退热时间、咳嗽消失、湿罗音消失时间明显短于对照组，差异显著（p<0.05）。方秀[5]等学者采用盐酸氨溴索和盐酸丙卡特罗治疗58例患儿，其治疗总有效率为91.2%，治疗后患儿临床症状显著改善。本次研究与其结果基本一致。说明，盐酸氨溴索联合盐酸丙卡特罗治疗小儿肺炎的疗效确切，可显著改善患儿临床症状，促进康复。此外，盐酸丙卡特罗还具有抗敏机制，可显著抑制清蛋白所诱发的组胺释放。本次将两者联合使用，患儿不良反应无明显增加，说明其安全性高，可将其作为治疗小儿肺炎的理想选择。

综上所述，小儿肺炎采用盐酸氨溴索联合盐酸丙卡特罗治疗，能显著改善其症状，提升治疗效果，不良反应少，安全性高，具有较高应用价值。

参考文献：

[1]仇丽华，厉娜.盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗治疗小儿肺炎的临床疗效观察[J].现代诊断与治疗，2014，36（5）：1061-1062.

[2]邓艳.盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗治疗小儿肺炎的临床效果及可行性研究[J].吉林医学，2015，25（2）：223-224.

[3]周汴生，赵亮.盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗治疗小儿肺炎疗效观察[J].中西医结合心血管病电子杂志，2014，47（6）：116-116，118.

[4]陈喜平.盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗治疗小儿肺炎的临床疗效[J].中国卫生标准管理，2015，6（18）：119-121.

[5]方秀，卢小燕，岳豪祥等.盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗治疗门诊小儿肺炎疗效观察[J].黑龙江医药，2014，27（5）：1097-1099.

4.盐酸阿罗洛尔片说明书 篇四

【汉语拼音】YanSuanALuoLuoErPian

【主要成分】盐酸阿罗洛尔。

【性状】淡橙黄色糖衣片。

【适应证】阿尔马尔适用于治疗原发性高血压(轻-中度)，心绞痛，心动过速性心律失常，原发性震颤。

【用法用量】原发性高血压(轻-中度)，心绞痛，心动过速性心律失常每次10-15mg，每日2次。原发性震颤开始剂量为10mg/日，疗效不充分时，可增至20mg，分2-3次口服，最多不超过30mg/日。

【药理毒理】

1、α、β受体阻断作用：在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药有α及β受体阻断作用，其作用比值约为1：8;

2、降压作用：在自发性高血压大鼠(SHR)及易发脑卒中大鼠(SHR-SP)等病态动物模型所做的动物试验中，证实具有明显降低血压的作用;并在SHR-SP试验中，证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的α受体阻断作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，通过β受体阻断作用产生降压效果;

3、抗心绞痛作用：通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能、减少心肌耗氧量、纠正心肌的氧气供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物(狗)的试验中，证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势;

4、抗心律失常作用：在三氯甲烷诱发心律失常(小鼠)及三氯甲烷-肾上腺素诱发心律失常(狗)的试验中，证实具有抗心律失常作用;

5、6、抗震颤作用：在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤(小鼠)、TRH诱发震颤(小鼠)及MPTP诱发震颤(猴)的试验中，证实具有抗震颤作用;

6、本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用，其作用为末梢性;

7、其它药效动力学：在大鼠、家兔的试验中，未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用;

8、慢性毒性：对SD类大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，对小猎狗按照20，50，125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后，大鼠出现眼睑下垂、后肢肿胀、心脏重量增加等变化，小猎狗出现潮红、心率减慢等变化。这类变化均起因于主药理作用，停药后可恢复，是可逆性变化;

9、生殖毒性：妊娠前、妊娠初期给药试验：对Wister类大鼠(雌雄)的生殖功能没有影响，未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影响胎仔发育和器官形成;

10、器官形成期给药试验：对Wister类大鼠给药剂量为100mg/kg(临床剂量的约250倍)以上时出现肾盂扩大，250mg/kg(临床剂量的约600倍)时视神经缺损的自然发生频度增大，但在小鼠及家兔的试验中未见影响;

11、围产期、授乳期给药试验：对Wister类大鼠大剂量给药时，发现影响幼仔发育。与此相关，幼仔(雄性)的交配能力降低，但母乳哺育试验结果表明，是由于母体的继发性生后发育迟缓所致;

12、其它毒性：未见抗原性(小鼠、豚鼠、家兔)、致突变性(微生物)及致癌性(小鼠、大鼠)。

【不良反应】

1、循环系统：偶见心力衰竭、房室传导阻滞;有时可见心动过缓;有时出现胸痛、胸部不适感、眩晕、站立不稳、低血压;偶见心房颤动、末梢血循环障碍(雷诺氏综合征，冷感等)、心悸、气喘;

2、精神神经系统：有时出现乏力、倦怠感、头痛、头重、嗜睡。偶见忧郁、失眠;

3、消化系统：有时出现软便、腹泻、腹部不适、腹痛、恶心、呕吐。偶见食欲不振、消化不良、腹胀感、便秘。有时可见GOT、GPT升高。偶见ALP、LDH升高;

4、呼吸系统：偶见支气管痉挛、喘息、咳嗽;

5、眼睛：可见泪液分泌减少。偶见雾视、眼睛疲劳;

6、过敏症状：偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒、灼热感，出现此类症状时应停药;

7、其它：水肿，麻木，心胸比增大，肌肉痛，口渴。脱发。有时出现甘油三酯、尿酸升高。偶见总胆固醇、BUN、空腹血糖值、CPK升高及白细胞增多。

【注意事项】有充血性心力衰竭可能的病人、特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长时间禁食状态的病人、严重肝、肾功能障碍的病人、有末梢血循环障碍的病人(雷诺氏综合征，间歇性跛行等)慎用。长期给药时，须定期进行心功能检查(心率，血压，心电图，X光等)。在出现心动过缓及低血压时，须减量或停药。必要时可使用阿托品。须监测肝、肾功能。手术前48小时内不宜给药。用于嗜铬细胞瘤病人时，须始终联合用α-受体阻断剂。本药可影响驾车和操作机械的能力。

【禁忌】对阿尔马尔成分有过敏史的病人，严重心动过缓，房室传导阻滞，窦房传导阻滞，糖尿病性酮症，代谢性酸中毒，有可能出现支气管哮喘及支气管痉挛的病人，心源性休克，肺动脉高压所致右心衰竭的病人，充血性心力衰竭的病人禁用。

【药物相互作用】

1、与有抑制交感神经作用的药物合用：有可能出现过度抑制症状，故应减少剂量等，慎重给药(利血平等的交感神经抑制作用与β受体阻断作用可能产生相加);

2、与降血糖药合用：有可能增强降血糖作用(因本药的β受体阻断作用，有可能妨碍血糖的恢复。此外，由于本药的β受体阻断作用，有可能掩盖低血糖时发生的心动过速等症状);

3、与钙拮抗剂合用：有可能相互增强作用(两药的负性肌力作用及房室传导阻滞作用有可能相加而增强);

4、与可乐定合用：有可能增强停药后的反跳现象，使血压上升(可乐定选择性作用于α2受体，抑制了去甲肾上腺素的游离，突然停药时，会造成血中去甲肾上腺素浓度升高，此时，如存在β受体阻断作用，去甲肾上腺素就会只产生对α受体的刺激作用，有可能引起血压急剧升高);

5、与吡二丙胺，普鲁卡因酰胺，阿马林合用：有可能出现心功能过度抑制症状，故应减少剂量等，慎重给药(两药对心功能的抑制作用有可能产生相加而增强);

6、与洋地黄制剂合用：有可能出现心脏传导阻滞(心动过缓、房室传导阻滞等)，注意心功能，可采取减量等措施(两药均有抑制心脏传导的作用，作用相加而增强);

7、与非类固醇类解热镇痛药合用：有可能减弱本药的降压作用(非类固醇类解热镇痛药有阻碍具有血管扩张作用的前列腺素的合成及游离的作用);

8、与有降压作用的药物合用：有可能增强降压作用，可采取减量等措施(两药的降压作用有可能产生相加而增强)。

【贮藏】密封，室温保存。

【有效期】3年

【生产厂家】苏州住友制药有限公司

5.盐酸乙胺丁醇片说明书 篇五

【拼音全码】YanSuanYiAnDingChunPian

【主要成份】[2R,2[S-(R*,R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐

分子式：C10H24N2O2?2HCl

分子量：277.23

【性状】盐酸乙胺丁醇片为白色片。

【适应症/功能主治】适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。

【规格型号】0.25g*100s

【用法用量】口服。1.成人常用量：与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg(3/50片/kg)，每日一次顿服;或每次口服25～30mg/kg(1/10～3/25片/kg)，高2.5g(10片),每周3次;或50mg/kg(1/5片/kg)，高2.5g(10片)，每周2次。结核复治，按体重25mg/kg(1/10片/kg)，每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg(3/50片/kg),每日一次顿服。非典型分枝杆菌感染，每日15～25mg/kg(3/50～1/10片/kg)，一次顿服;2.小儿常用量：13岁以下不宜应用盐酸乙胺丁醇片;13岁以上儿童用量与成人相同。

【不良反应】1.发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。视力变化可为单侧或双侧。2.发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。3.发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应;或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。

【禁忌】详见说明书。

【注意事项】1.对诊断的干扰：服用盐酸乙胺丁醇片可使血尿酸浓度测定值增高。2.下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退。3.治疗期间应检查。眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者。血清尿酸测定，由于盐酸乙胺丁醇片可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定。4.如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此盐酸乙胺丁醇片一日剂量宜一次顿服。5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合

【儿童用药】13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化，故盐酸乙胺丁醇片不推荐用于13岁以下儿童。

【老年患者用药】老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。盐酸乙胺丁醇片在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中盐酸乙胺丁醇片高剂量可引致轻度颈椎畸形;在家兔中盐酸乙胺丁醇片高剂量可引起独眼畸形、短肢、腭裂等畸形。虽然在人类中未证实，孕妇应用仍须充分权衡利弊。盐酸乙胺丁醇片和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚;2.乙胺丁醇可分布至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。

【药物相互作用】1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应;2.与氢氧化铝同用能减少盐酸乙胺丁醇片的吸收;3.与神经毒性药物合用可增加盐酸乙胺丁醇片神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸乙胺丁醇片为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。盐酸乙胺丁醇片可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖，盐酸乙胺丁醇片只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现盐酸乙胺丁醇片与其他抗结核药物有交叉耐药性。

【药代动力学】口服后经胃肠道吸收75%～80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。盐酸乙胺丁醇片不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/Kg。蛋白结合率约为20%～30%。口服2～4小时血药浓度可达峰值，半衰期(T1/2)为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出;给药后约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】0.25g*100片/瓶。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H31021140

【生产企业】上海信谊药厂有限公司

6.盐酸胺碘酮片说明书 篇六

【英文名称】AmiodaroneHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanAnDianTongPian

【主要成份】(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。

【性状】盐酸胺碘酮片(信谊)为类白色片。

【适应症/功能主治】口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房

【规格型号】0.2g*12s*2板

【用法用量】口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持，部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。

【不良反应】1.心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应;②房室传导阻滞;③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时;④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于盐酸胺碘酮片(信谊)半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。2.甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;②甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。3.胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。4.眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。5.神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。6.皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。7.肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。8.肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8～1.2g)。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。9.其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

【禁忌】1.严重窦房结功能异常者禁用。2.II或III度房室传导阻滞者禁用。3.心动过缓引起晕厥者禁用。4.对盐酸胺碘酮片(信谊)过敏者禁用。

【注意事项】1.过敏反应，对碘过敏者对盐酸胺碘酮片(信谊)可能过敏。2.对诊断的干扰：①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征;②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高;③甲状腺功能变化，盐酸胺碘酮片(信谊)抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。3.下列情况应慎用：①窦性心动过缓;②Q-T延长综合征;③低血压;④肝功能不全;⑤肺功能不全;⑥严重充血性心力衰竭。4.多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：①血压;②心电图，口服时应特别注意Q-T间期;③肝功能;④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次;⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次;⑥眼科检查。5.盐酸胺碘酮片(信谊)口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。6.盐酸胺碘酮片(信谊)半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用盐酸胺碘酮片(信谊)后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。2.增强其他抗心律失常药对心脏的作用。盐酸胺碘酮片(信谊)可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用盐酸胺碘酮片(信谊)起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。3.与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则盐酸胺碘酮片(信谊)或前两类药应减量。4.增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用盐酸胺碘酮片(信谊)时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。盐酸胺碘酮片(信谊)有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。5.与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。6.增加日光敏感性药物作用。7.可抑制甲状腺摄取[123I]、[133I]及[99mTc]。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸胺碘酮片(信谊)属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15~20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。盐酸胺碘酮片(信谊)特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】遮光、密封保存。

【包装】铝塑包装，每盒装24片。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H37021456

【生产企业】山东信谊制药有限公司

7.盐酸丙卡特罗片说明书 篇七

1临床资料

1.1 一般资料

156例CVA小儿均为门诊患者, 符合1998年全国儿科哮喘防治协作组制定的CVA诊断标准[1]。①咳嗽持续或反复发作>1个月, 常在夜间 (或清晨) 发作、痰少、运动后加重, 临床无感染征象, 或经较长期抗生素治疗无效[2];②用支气管扩张剂可使咳嗽发作缓解 (基本诊断条件) 。有个人过敏史或家庭过敏史, 气道呈高反应性, 变应原皮试阳性等可作辅助诊断。其中男91例, 女65例。年龄6个月～1岁14例, 2～3岁53例, 4～6岁46例, 7～9岁25例, 10～12岁18例。将其随机分为治疗组80例, 对照组76例 。两组间在性别、年龄、身高、家族遗传史及病情严重程度上差异均无统计学意义 (P>0.05) 。

1.2 临床资料

本组患儿中持续或反复咳嗽时间最短1个月, 最长1年。干咳127例, 刺激性咳嗽77例, 42例有痰。咳嗽发作时间主要在夜间及早晨85例, , 其中运动及吸入冷空气后咳嗽加重62例;咳嗽发作季节 (以就诊时间诊断) :春季51例, 夏季11例, 秋季29例, 冬季75例。体征:肺部听诊双肺呼吸音粗糙62例, 干性罗音17例, 双肺呼吸音清77例。辅助检查:全部患儿均做胸片检查, 42例双肺纹理增粗, 104例双肺无明显异常;其中 47例行过敏原检测, 36例阳性, 其中1种过敏原阳性20例, 2种者13例, 3种或3种以上者3例。

1.3 治疗方法

确诊后治疗组均以盐酸丙卡特罗和酮替芬联合治疗, 连服2周。盐酸丙卡特罗 (浙江大冢制药公司) <6岁12.5 μg, 6～11岁25 μg, 每晚1次。 酮替芬年龄<5岁0.5 mg, >5岁1 mg, 2次/d。用药后若咳嗽缓解停用盐酸丙卡特罗, 继续酮替芬治疗。观察组给予沙丁胺醇加服异丙嗪联合治疗, 沙丁胺醇 0.6～2.4 mg/ (kg·d) , 异丙嗪0.5～1 mg/ (kg·d) 。连服2周。

1.4 疗效判定与结果

1.4.1 疗效判定标准

显效:治疗2周, 咳嗽消失;好转:治疗2周后咳嗽明显好转;无效:治疗2周后, 咳嗽与治疗前相似, 或有所好转但不足50%。

1.4.2 治疗结果

本组病例在应用盐酸丙卡特罗和酮替芬治疗后, 治疗组与对照组总有效率相比 (P<0.01) 差异有统计学意义。治疗前后两组均未见明显不良反应。

注:与对照组比较χ2=6.72, P<0.01

2讨论

咳嗽变异性哮喘临床上又称过敏性咳嗽, 它是引起小儿慢性咳嗽的常见病因之一。发病机制同支气管哮喘。病理改变以持续气道炎性反应和气道高反应性为特点。慢性炎性反应损伤气道上皮, 裸露的迷走神经末梢感受器较易被刺激, 在某种触发因素如:运动及冷空气的刺激下患儿表现为气道高度敏感, 引起咳嗽反射。国内外许多学者认为是以咳嗽为主要临床症状的支气管哮喘, 为同一疾病的不同临床表现, 是支气管哮喘的一种特殊形式。临床表现常以夜间或清晨发作性咳嗽为特点[3], 无痰或少痰, 无明显肺部阳性体征, 经抗感染药物治疗无效, 应用支气管舒张剂治疗哮喘的方法治疗CVA有效。盐酸丙卡特罗, 为β2受体激动剂。其抑制乙酰胆碱, 阻断咳嗽反射, 减少血管通透性, 抗过敏, 抗变态反应, 减轻肺水肿;改善呼吸道高反应性;活化腺苷酸环化酶, 使cAMP增加, 扩张支气管解痉挛;减轻P物质引发的咳嗽;增加纤毛廓清率, 促进痰液排出。酮替芬为H1受体拮抗剂, 可抑制多种炎性介质合成与释放, 阻止β2受体下调, 达到止咳平喘的作用[4]。本组经盐酸丙卡特罗与酮替芬治疗2周临床短期效果改善较满意。因而认为凡咳嗽变异性哮喘患儿的治疗, 值得推广以β2受体激动剂和酮替芬两种药物联合应用, 以达到协助治疗作用。

摘要：目的探讨盐酸丙卡特罗与酮替芬治疗咳嗽变异性哮喘的短期临床疗效。方法将156例咳嗽变异性哮喘患者随机分为治疗组80例, 对照组76例。治疗组口服盐酸丙卡特罗与酮替芬片, 对照组口服沙丁胺醇与异丙嗪;同时两组均给予抗感染、止咳、祛痰等治疗, 观察疗程均为2周。结果经治疗2周后治疗组总有效率为88.75%;对照组总有效率为72.37%。两组比较差异有统计学意义 (P<0.01) 。结论盐酸丙卡特罗与酮替芬治疗咳嗽变异性哮喘疗效显著。

关键词：盐酸丙卡特罗与酮替芬,治疗,咳嗽变异性哮喘

参考文献

[1]全国儿科哮喘防治协作组.儿童哮喘防治常规 (试行) .中华儿科杂志, 1998, 36 (12) :747-750.

[2]O’connell EJ, Kojas AR, Sachsm I.Cough-type asthma:a review.Ann Allergy, 1991, 66 (3) :278-281.

[3]章继弘, 常青, 冯仪.生物节律疗法治疗咳嗽变异性哮喘的初步探讨.临床儿科杂志, 2002, 20 (5) :290.

8.盐酸可乐定片说明书 篇八

【英文名称】ClonidineHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanKeLeDingPian(YunYao)

【主要成份】盐酸可乐定。

化学名：[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

分子式：C9H9Cl2N3·HCl

分子量：266.56

【性状】盐酸可乐定片为白色片。

【适应症/功能主治】高血压(不作为第一线用药);高血压急症;偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

【规格型号】75μg*24s

【用法用量】1.降低血压口服，起始剂量0.1mg，一日2次;需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。3.严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。4.偏头痛一次0.025mg，每日2~4次，多为0.05mg，每日3次。5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。

【不良反应】大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

【禁忌】对可乐定过敏者禁用。

【注意事项】1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用盐酸可乐定片。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用盐酸可乐定片。3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。5.对诊断的干扰：应用盐酸可乐定片时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。

【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。

【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。盐酸可乐定片可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

【药物相互作用】1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。2.与其他降压药合用可加强降压作用。3.与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

【药物过量】过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。

【药理毒理】1.可乐定是α受体激动剂。2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少，而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~mcg/kg或10~40倍人体大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

【药代动力学】盐酸可乐定片口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服盐酸可乐定片后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】铝塑包装，24片×1板/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H3262

【生产企业】江苏云阳集团药业有限公司

9.盐酸普罗帕酮片说明书 篇九

【拼音全码】YanSuanPuLuoPaTongPian

【主要成份】盐酸普罗帕酮。

化学名：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐

分子式：C21H27NO3·HCl

分子量：377

【性状】盐酸普罗帕酮片为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合症者)。

【规格型号】50mg*100s

【用法用量】口服。1次100～200mg(2～4片)，一日3～4次。治疗量，一日300～900mg(6～18片)，一日4~6次。维持量一日300～600mg(6～12片)，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后或与食物同时吞服，不得嚼碎。

【不良反应】(1)不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、目眩，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。(2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。

【禁忌】无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

【注意事项】(1)心肌严重损害者慎用。(2)严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

【儿童用药】该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

【老年患者用药】该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降，且易发生肝、肾功能损害，有效药物剂量较正常低，因此要谨慎应用。老年患者药物剂量较正常低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。

【药物相互作用】与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对盐酸普罗帕酮片没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使盐酸普罗帕酮片血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

【药物过量】药物过量摄入后3小时症状明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

【药理毒理】(1)盐酸普罗帕酮片属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1ug/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。(2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。(3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。(4)大鼠口服180～360mg/kg/day(成人推荐用药大剂量的12～24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐大用量时可发现肝脂肪变性。

【药代动力学】口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。盐酸普罗帕酮片与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。盐酸普罗帕酮片经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为原形物。不能经过透析排出。

【贮藏】遮光，密封。

【包装】50mg*100s/瓶。

【有效期】48月

【批准文号】国药准字H31020492

【生产企业】上海信谊药厂有限公司