药理学首选药总结(滨州医学院)

药理学首选药总结(滨州医学院)

1.药理学首选药总结(滨州医学院) 篇一

一、胆碱受体激动药

（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）1.M样作用：（1）心血管系统：

①血管舒张：血压下降，反射性心率加快，与EDRF有关； 与NA释放减少有关。

②减慢心率：延缓窦房节自动除极，动作电位延长。③负性传导：延长房室结和普氏纤维不应期。④负性肌力：对心房强，对心室弱。

⑤缩短心房不应期：心房不应期和动作电位时程缩短

（2）胃肠道作用：收缩和频率↑、分泌↑，恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。

（3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑

（4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视）（5）腺体：分泌增加

2、N 样作用：

（1）兴奋神经节的NN受体

（2）兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放（3）兴奋骨骼肌NM受体： 表现肌肉收缩，甚至颤动

3、中枢：

Ach不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用

（二）毛果芸香碱（pilocarpine），又称匹鲁卡品

【药理作用】 1.眼（eye）（1）缩瞳（2）降低眼内压（3）调节痉挛 2.腺体（gland）

可使腺体分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显。【临床应用】

（1）青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 1%-2%溶液滴眼后，数分钟产生作用，持续4—8小时。

（2）虹膜炎 与扩瞳药交替应用 【不良反应】

过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。/ 8

二、抗胆碱酯酶药

1.易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 【药理作用】【临床用途】

（1）兴奋骨骼肌作用强 → 重症肌无力

（2）兴奋胃肠和膀胱平滑肌 → 术后腹气胀和尿潴留

（3）减慢心率，减慢传导 阵发性室上性心动过速（4）NM胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒的解救 【不良反应】 选择性较高，副作用小

常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等 可引起胆碱能危象（胆碱能神经过度兴奋）【禁忌症】

机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘 2.难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 【中毒症状】

1.M样症状（轻度中毒）（1）瞳孔缩小、视物模糊；

（2）腺体分泌增多，流涎、出汗、支气管腺体分泌；

（3）恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁；（4）支气管痉挛、分泌增加致呼吸困难，肺水肿；（5）心动过缓、血压下降；（6）小便失禁 2.N样症状（中度中毒）

Nm受体兴奋致骨骼肌收缩、震颤，并可导致明显肌无力和麻痹。

Nn受体兴奋，全部自主神经节兴奋，肾上腺髓质释放肾上腺素增加，心动过速、血压升高。3.中枢症状（重度中毒）

先兴奋后抑制，表现不安、谵语以及全身肌肉抽搐；进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷，并因呼吸中枢麻痹而呼吸停止及血管运动中枢抑制而血压下降。【有机磷酸酯类中毒的防治】

1.迅速消除毒物以免继续吸收，把患者移开现场；清洗皮肤；洗胃；导泻 2.尽快使用解毒药

（1）及早、足量、反复地注射阿托品（阿托品化）（2）中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。常用的有：氯解磷定、碘解磷定和双复磷。口诀：

有机磷中毒症状三，中枢M样骨骼肌，解救用药要适当，N样症状解磷定，外周中枢阿托品，早期足量反复用

筒箭毒碱

四、肾上腺素受体激动药

（一）α受体激动药去甲肾上腺素 【药理作用】

受体选择性：主要激动α1和α2受体；对心脏β1受体较弱激动作用； 对β2受体几乎无作用。主要作用为： 缩血管、兴奋心脏、升高血压等。1.血管：激动血管的α1受体，收缩血管，对小A 和小V作用强。心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。2.心脏：激动心脏的β1受体，使心脏兴奋。整体：血压升高反射性兴奋迷走N，心率↓，外周阻力↑，可使心排出量不增。

3.血压： 小剂量：心脏β1受体兴奋→收缩压↑，而舒张压升高不明显，故脉压加大；

较大剂量： α1受体和β1受体兴奋，收缩压↑舒张压↑，脉压变小。

4.其他 ：兴奋孕妇子宫平滑肌；大剂量升高血糖（只能通过α受体分解肝糖原，作用有限）；作用于突触前膜的α2受体，抑制神经末梢释放NA.【临床应用】

1、治疗休克：已不占主要地位。主要用于神经源性休克早期的血压骤降。

2、上消化道出血： 用于食道静脉扩张破裂出血、胃溃疡出血。

3、药物中毒性低血压： 【不良反应】 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭：

3.突然停药后血压下降。CNS抑制药中毒，特别是氯丙嗪中毒（禁用Adr）.【禁忌证】

高血压、动脉硬化症、器质性心脏病人及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。

【口诀】去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

（二）α、β受体激动药 肾上腺素 Adr

主要作用针对以下三方面： 心血管系统（心脏；血管；血压）；平滑肌；代谢（血糖、脂肪）。【药理作用】 / 8

三、胆碱受体阻断药

（一）M胆碱受体阻断药 阿托品（atropine）【药理作用】 1.心脏作用：

⑴心率：治疗量，心率↓；较大剂量，心率↑ ⑵房-室传导加快 2.血管作用： 治疗量，无明显影响

较大量，扩张皮肤血管，潮红温热，对外周痉挛的微血管有明显扩张作用（非抗胆碱作用）3.平滑肌作用： 松弛平滑肌。4.眼睛作用：

（1）扩瞳：括约肌松弛，开大肌功能占优势（2）眼内压升高（3）调节麻痹 5.腺体作用：分泌↓。

6.中枢作用：阻断M2+促进突触前膜释放ACh.【临床应用】

1、缓解内脏绞痛

2、虹膜睫状体炎、验光查眼底

3、全麻前给药

4、抗缓慢型心律失常

5、抗感染中毒性休克

6、解救有机磷农药、M-R激动剂中毒 【不良反应及中毒】

1.小剂量，轻度心率↓，口干，少汗；较大剂量，口渴，心率↑，扩瞳、调节麻痹。

2.中毒剂量：上述症状加重，伴CNS症状，如兴奋烦躁不安、多言谵妄等。严重中毒可因呼吸麻痹致死。

【禁忌症】青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大

（二）东莨菪碱镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点；可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品，只是不用它点眼。

（二）Nm胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 又称司可林

1.心脏：（激动β1兴奋心脏）收缩力↑，传导↑，心率↑，心肌的兴奋性↑；心肌代谢↑，耗氧量↑；舒张冠状血管（β2）。易引起心律失常。

2.血管：（取决于α和β2受体分布密度和给药剂量）皮肤粘膜、部分内脏器官血管 ：收缩→α受体 ； 骨骼肌、肝脏血管：小剂量舒张→β2受体； 冠状血管：舒张→β2受体。

3.血压：（剂量相关）低浓度：收缩压↑，舒张压不变或下降，脉压↑；较大浓度：收缩压和舒张压均升高，并呈双相反应；后β效应。4.平滑肌：支气管平滑肌（意义较大）

激动β2受体，舒张，改善通气，对痉挛状态更有效；抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等；收缩支气管粘膜血管（α1），降低血管通透性。

5.代谢：机体代谢率↑，血糖、乳酸、游离脂肪酸↑。【临床应用】

1、过敏性休克（首选）

2、支气管哮喘急性发作

3、心脏骤停

4、与局麻药配伍（1：20万）及局部止血

5、青光眼：减少房水生成，2%Adr 【不良反应】

1、CNS紊乱：焦虑 恐惧不安 头痛 颤抖，比NA强

2、脑出血

3、心律失常

4、肺水肿 【禁忌证】

高血压、动脉硬化、甲亢、糖尿病 【口诀】

α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受 体 被阻断，升压作用能翻转。

（三）β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline，喘息定）【药理作用】 强大的β1β2兴奋作用

1.心脏：具典型的β1受体激动作用。

2.血管和血压： 骨骼肌血管、冠状血管舒张（激动/ 8

β2受体），对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱。收缩压升高而舒张压降低。3.缓解支气管平滑肌痉挛。

4.其他：能增加组织的耗氧量，升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似，升高血糖作用较弱。【临床应用】 1.支气管哮喘：

2.房室传导阻滞：治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，采用舌下含药，或静脉滴注给药。

3.心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。4.感染中毒性休克：扩张外周血管、改善微循环。因可致心肌耗氧量增加，现已少用。【不良反应】

常见心悸、头晕。支气管哮喘病人，已具缺氧状态，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。【禁忌证】

冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。【口诀】

异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。b1受体激动药 ：多巴酚丁胺

五、肾上腺素受体阻断药

（一）a受体阻断药

a1、a2受体阻断药：酚妥拉明、苄酚明 酚妥拉明（phentolamine，立其丁 regitine）【药理作用】

1.扩张血管：阻断血管平滑肌a1R 直接扩张血管 血压↓

2.兴奋心脏： 血压↓ → 兴奋交感神经 → NA → 激动心脏b1R

阻断突触前膜a2R，促进NA释放 3.拟胆碱作用：胃肠道平滑肌收缩，缩瞳 4.组胺样作用：胃酸、胃蛋白酶分泌增多 【临床应用】

1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛（雷诺（Raynaud）氏病）2.静滴去甲肾上腺素发生外漏时

3.抗休克，用于感染性、心源性休克有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合使用，以抗休克

4.急性心肌梗死和顽固性充血性心衰，辅助用药，不能替代强心药

5.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断与治疗 【不良反应】 1.低血压，较常见。

2.胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。

3.有时可致心律失常。

4.胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。【口诀】

α受 体 阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治“栓塞”，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。栓塞：脉管炎 雷诺症等

a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）抗高血压药 a2受体阻断药：育亨宾

（二）b受体阻断药 1类：b1、b2受体阻断药

无内在活性：普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 有内在活性：吲哚洛尔 2类： b1受体阻断药

无内在活性：阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 有内在活性：醋丁洛尔

3类：αβ受体阻断药 拉贝洛尔（降压药）【药理作用】 1.β受体阻断作用（1）心血管系统

心脏：心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，传导减慢。

血管：收缩（反射性兴奋交感神经及b2受体阻断作用），肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等。血压：基本不变，长期应用降压

（2）支气管平滑肌 ：收缩，增加呼吸道阻力。对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱发或加重哮喘的急性发作。

（3）代谢 ：抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解；拮抗肾上腺素的升高血糖的作用；延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。/ 8

（4）肾素：阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放 2.内在拟交感活性

部分激动作用，作用较弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。

内在拟交感活性较强的药物抑制心收缩力，减慢心率和收缩支气管作用，较不具内在拟交感活性药物弱。

3.膜稳定作用（局麻作用、奎尼丁样作用）降低细胞膜对离子的通透性；人离体心肌细胞 数十倍于临床有效血浓度 与其在常用量时的治疗作用关系不大。

4.其他 ：减少房水的形成（噻吗洛尔）；抗血小板聚集（普萘洛尔）【临床应用】 1.心律失常： 快速型 2.冠心病：心绞痛和心肌梗死 3.高血压病 4.充血性心衰 早期 5.其它

①焦虑、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 ②治疗甲亢的辅助药

③防治偏头痛；酒精中毒 ④治疗青光眼 开角型青光眼。【不良反应】

一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅速消失。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。严重的不良反应为：

1.心力衰竭（晚期）口服少见。有ISA药物少见 2.诱发或加重支气管哮喘。3.反跳现象

4.外周血管痉挛：四肢循环障碍，间歇跛行，雷诺氏病，产生脚趾溃烂坏死

5.其他 眼-皮肤粘膜综合症，低血糖，引起疲乏，头痛、多梦、失眠；恶心、呕吐、便秘、腹泻；鼻塞或流鼻涕等。【禁忌证】

心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。【口诀】

β受 体 阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。

无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状，服用较小剂量可减少。

2.耐受性、依赖性：精神依赖性；躯体依赖性；长期应用药后还产生戒断症状： 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕，甚至惊厥。

3.呼吸抑制：催眠剂量很少影响呼吸；中等量轻度抑制呼吸中枢；中毒剂量高度抑制呼吸。严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。【镇静催眠药口诀】

镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。

剂量不同效有异，过量中毒快抢救，洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。

六、镇静催眠药

（一）苯二氮卓类

长效类：地西泮（diazepam，安定）氟西泮（氟安定）氯氮卓 中效类：硝西泮 短效类：三唑仑 【药理作用】 1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 3.抗惊厥、抗癫痫作用 4.中枢性肌肉松弛作用 【不良反应】

1.后遗效应：头晕、思睡、乏力等。大剂量：共剂失调

2.急性中毒：昏迷、呼吸抑制 3.iv给药可致心血管和呼吸抑制 4.久服可发生依赖性、成瘾

（二）巴比妥类 【药理作用和临床应用】 1.镇静催眠

抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒后，有嗜睡感。已少用。2.抗癫痫

苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首选药物。3.抗惊厥作用

抗高热、破伤风所致惊厥。4.麻醉前给药

硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉。【作用机制】

1.与GABAA受体上位点结合，促进GABA与受体结合，延长Cl－通道开放时间，增加Cl-内流； 2.其他：

①减弱谷氨酸介导的兴奋作用；

②拟GABA作用，无GABA时也增加Cl-内流； ③抑制Ca2+依赖递质释放。【不良反应】

1.后遗作用：服用催眠剂量后，次晨可出现头晕、/ 8

七、抗癫痫药

苯妥英钠，又名大仑丁 【作用特点】

1.起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用的治疗量6～10天达稳态血药浓度。2.个体差异大，吸收慢且不规则，刺激性大不易肌注制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。

3.在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。4.不影响智力发育。【药理作用】

1.膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、外周神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流）

2.增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取，诱导 GABA受体增生等）【临床应用】

1.抗癫痫：是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效，（由于兴奋小，可诱发）甚增加发作次数，有时甚至使病情恶化。

2.治疗中枢疼痛综合佂：三叉神经痛，坐骨神经和舌咽神经痛等（膜稳定作用）.3.抗心律失常：主要通过阻滞Na+通道所引起，室性心率失常，尤其是强心苷类过量中毒（低血钾）所致室性心律失常的首选药。【不良反应】

1.局部刺激： 强碱性，局部刺激大，口服引起消化道症状，饭后服可减轻； 静脉注射可致静脉炎。2.牙龈增生： 多见于青少年和儿童，长期服用者发生率20%，久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。停药3～6个月可消退。

3.神经系统反应 ：主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等）。

4.血液及造血系统： 长期服用抑制叶酸代谢（还原酶）可致巨幼红细胞性贫血。

5.过敏反应：也可引起粒粒细胞↓，血小板↓以及再生障碍性贫血，应定期检查血象。6.其他：妊娠禁用（致畸）。【药物相互作用】

本品血浆蛋白结合率高（90%），肝药酶诱导作用，可与其他药物产生相互作用（如保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等）加速代谢而降低疗效。苯巴比妥：对大发作效好，可作首选药之一，对精神运动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。扑米酮：临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。乙琥胺：小发作首选药。

地西泮：癫痫持久状态首选（iv）。丙戊酸钠：大、小混合发作，广谱。卡马西平：单纯性、大发作，广谱。【口诀】

癫 痫 小 发 作，首 选 乙 琥 胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。

（3）体温调节作用 抑制下丘脑体温调节中枢

不仅降低发热肌体的体温，而且降低正常机体的体温（和解热镇痛药进行比较）

降温作用随环境变化而变化（在低温环境中体温，而在高温则体温）

冬眠合剂：氯丙嗪、异丙嗪、度冷丁 2.对内分泌系统的作用

阻断结节漏斗通路D2受体催乳素分泌↑，促性腺激素和糖皮质激素↓ 3.对自主神经系统的作用

阻断α－肾上腺素受体（较强）：心血管系统（血管扩张，血压）

阻断M受体（较弱）：眼睛（眼压升高，青光眼禁用）；腺体（口干、视力模糊）；胃肠道平滑肌（便秘）。【临床应用】 1.精神分裂症 2.呕吐和顽固性呃逆 3.低温麻醉与人工冬眠 【不良反应】

1.一般反应 中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）；M受体阻断症状（口干、便秘、视力模糊等）；α受体阻断症状（体位性低血压）；眼压升高，青光眼禁用。局部刺激性较强，可用深部肌注；静脉注射可致血栓性静脉炎，应以生理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。

2、锥体外系反应 长期服用氯丙嗪可出现三种反应。

①帕金森综合症：表情呆板，肌张力增高，动作迟缓，肌肉震颤、流涎等；

②静坐不能：治疗数周数月出现，坐立不安，反复徘徊（强迫症状）。注意加药速度及最低有效剂量，可用抗胆碱药和抗焦虑药。

③急性肌张力障碍：多出现用药后1～5天。表现强迫性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难、呼吸运动障碍等。

共同机制：阻断黑质—纹状体D2样受体，胆碱能神经功能增强所致，药物减量，停药可减轻或消除；可用中枢抗胆碱药缓解（苯海索-安坦）； ④迟发性运动障碍：—部分患者长期用药后还可引

八、治疗精神病药

氯丙嗪（冬眠灵）【药理作用】

1.对中枢神经系统的作用

（1）神经安定作用（抗精神病作用）

机制：通过阻断中脑-边缘和中脑皮层通路的D2样受体发挥抗精神病作用；但因对其他通路的D2样受体有相似的亲和力，长期应用锥体外系反应的发生率较高。（2）镇吐作用

小剂量： 阻断延脑第四脑室底部的催吐化学感受区D2样受体

大剂量：直接抑制呕吐中枢，抑制顽固呃逆调节中枢。/ 8

起一种特殊而持久的运动障碍。表现头面部不自主刻板运动，舞蹈样手足徐动症，停药后长期不消失，目前尚难治疗。3.药源性精神异常 4.内分泌系统反应 5.过敏反应 6.急性中毒

【药物相互作用及禁忌】

1.氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。上述药物与氯丙嗪合用时，应适当减量，以免加深对中枢神经系统的抑制。

2.抑制DA受体激动药和左旋多巴的作用；肝药酶诱导剂（苯妥英钠、卡马西平）可加速其代谢，合用时应调整剂量。

3.有癫痫及惊厥史者、青光眼患者、乳腺增生症和乳腺癌患者等禁用；冠心病患者易致猝死，应慎用。

（4）提高膀胱括约肌张力，致排尿困难，尿潴留。（5）降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。3.心血管系统

⑴扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和 扩张外周血管等作用有关。

（2）间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸

抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损 伤，颅内压高者禁用。4.其他

抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。【临床应用】

1.镇痛（作用强、中枢性镇痛作用）

急性锐痛：可缓解或消除严重的创伤、烧伤、手术等引起的剧痛。久用易成瘾，一般仅用于其他镇痛药无效时的短期应用。

内脏绞痛：对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛如胆绞痛、肾绞痛等，须与解痉药阿托品合用

心肌梗死引起的剧疼：对心肌梗死引起的剧，除能缓解疼痛和减轻焦虑外，其扩张血管作用可减轻患者心脏负担。血压正常的心梗者可用。晚期癌痛： 2.心源性哮喘

①扩血管，降低外周阻力；

②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗； ③抑制呼吸，降低中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸。

注意：对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者禁用；支气管哮喘禁用。3.止泻

急、慢性消耗性腹泻；复方制剂的成分之一。4.止咳 【不良反应】

1副作用：治疗量，可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、排尿困难、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压、呼吸抑制及嗜睡等不良反应。2.耐受和成瘾：连续反复应用易产生耐受性和成瘾性。吗啡成瘾作用非常强，成瘾后，一旦停药，会出现戒断现象，常迫使成瘾者不择手段的去获得这/ 8

九、镇痛药

阿片生物碱类： 吗啡（morphine）【药理作用】 1.中枢神经系统 ①镇痛、镇静

选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体μ，产生强大的镇痛作用。激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。

对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛）。特点：作用强，性选择性高 ②抑制呼吸 ③镇咳 ④催吐 ⑤缩瞳 ⑥其它 2.平滑肌

⑴ 兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力，减缓推进性蠕动，引起便秘，用于止泻。

⑵ 收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹 部不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛时合用阿托品。（3）大剂量时收缩支气管平滑肌，故支气管哮喘患者及肺功能不全者禁用。

类药物，3.急性中毒：原因：用量过大。表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至休克、呼吸麻痹。呼吸麻痹是致死的主要原因。抢救：人工呼吸，适量给氧，以及静脉注射阿片受体阻断药—纳洛酮治疗。【禁忌症】

禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛、支气管哮喘及肺源性心脏病、颅内压增高、肝功能减退患者、新生儿。

人工合成阿片类：

哌替啶（pethidine，度冷丁）

特点：主要激动μ 阿片受体，作用与吗啡基本相同。1.中枢神经： 镇静、欣快、呼吸抑制似吗啡，镇痛作用不如吗啡、无明显镇咳作用。

2.平滑肌：中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，可引起胆绞痛，但较少引起便秘和尿潴留，也无止泻作用；对子宫无明显影响，不延长产程。3.心血管：用同吗啡。【临床应用】

1.镇痛 作为吗啡的替代品，非用于各种剧痛，可用于分娩止痛，但临产前2－4小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸； 治疗胆绞痛时，需合用阿托品。

2.心源性哮喘。效果好

3.人工冬眠（冬眠合剂）： 度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪。4.麻醉前给药 【不良反应】

恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸、体位性低血压，偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。久用也可成瘾。禁忌症与吗啡同。

【镇痛药口诀】吗啡度冷丁，很强成瘾性；呼吸抑制重，慎重选择用；镇痛作用灵，心性哮喘停；过量要中毒，拮抗纳络酮。

2.镇痛作用：中等强度的镇痛作用，作用部位是在外周，主要用于外周性钝痛：感冒引起的全身肌肉酸痛、头痛、牙痛、神经痛月经痛、关节痛等；对外伤性疼痛，内脏平滑肌痉挛绞痛无效。3.抗炎抗风湿作用：抗炎作用不是对因而是对症治疗；抗风湿与糖皮质激素不同，这类药的抗炎抗风湿是一个药理学作用，解热镇痛药（除苯胺类外）对控制风湿引起的炎症状有肯定疗效，不能根治，也不能阻止疾病的发展和并发症的发生。【阿司匹林口诀】乙酰水杨酸，抑制PGE；解热又镇痛，抗炎抗风湿；抑制血小板，防治血栓塞；不良反应多，“为您扬名先”

胃肠反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏 瑞夷综合症

十、解热镇痛药

【药理作用】

1.解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。与吗啡、氯丙嗪 区别。/ 8