氯化钾缓释片说明书

氯化钾缓释片说明书（共10篇）

1.氯化钾缓释片说明书 篇一

【英文名称】ClarithromycinSustained-releaseTablets

【拼音全码】KeLaMeiSuHuanShiPian(MoXin)

【主要成份】克拉霉素缓释片(莫欣)主要成份为克拉霉素。

化学名：6-O-甲基红霉素

分子式：C38H69NO13

分子量：747.96

【性状】克拉霉素缓释片(莫欣)为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】克拉霉素缓释片适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1、下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等;2、上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等;3、皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

【规格型号】0.5g*7s

【用法用量】口服，成人常用推荐剂量为每次一片(0.5g)，每日一次。餐中服用，不能压碎或咀嚼克拉霉素缓释片。12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。在更为严重感染时，剂量可增至每日一次，每次2片(1.0g)，治疗周期通常为7～14天。克拉霉素缓释片禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也许可以用于该患者群。肾功能中度受损(肌酐清除率为30～60ml/min)的患者，应将剂量减少50%，其大剂量为每天服用1片(0.5g)克拉霉素缓释片。

【不良反应】克拉霉素会升高由相同的细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢的药物的血清浓度。已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢的药物包括阿普唑仑、卡马西平、西洛他唑、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如华法林)、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶。以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。与地高辛合用，会引起地高辛血药浓度升高，应进行血药浓度监测。HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定时，会干扰齐多夫定的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服药时间。与利托那韦合用，会导致克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC明显增加，14-羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。故克拉霉素每日剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

【禁忌】对大环内酯类抗生素过敏者禁用。由于克拉霉素缓释片剂量不能降至每日500mg以下，因此它禁用于肌酐清除率低于30ml/min的患者。

【注意事项】所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎;肝功能受损患者，肾功能中至重度受损患者应慎用;与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药;β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性;多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。

【儿童用药】12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。

【老年患者用药】研究者进行了一项试验，评估并比较健康老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素片500mg后的安全性和药物动力学情况。与年轻组相比，老年组和母体药物和14-羟基代谢的循环系统血浆浓度较高，消除较慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时，两组间无差异。由此可见，克拉霉素的体内处置与肾功能有关，而与年龄无关。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未十分明确，孕妇使用克拉霉素应慎重，尤其是在妊娠头3个月。克拉霉素可由乳汁排出。

【药物相互作用】与细胞色素P450的相互作用：有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢，这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。下列一些或一类药物已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢：阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如：华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶，以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。临床研究表明，当茶碱或酰胺咪嗪与克拉霉素合用时，其循环浓度有幅度不大但有统计学意义(P≤0.05)的升高。克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度，导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和尖峰扭转。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血药浓度，有时伴心律失常如Q-T间期延长、室性心动过速、室颤和尖峰扭转。对14名健康受试者的研究发现，克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血药浓度升高2～3倍，导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。阿司咪唑与其他大环内酯同时给药时也曾观察到相似反应。有上市后报道，当克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用时有扭转峰值现象发生。使用克拉霉素治疗时应监测这些药物的血药浓度。与其他药物的相互作用：克拉霉素与地高辛合用会引起地高辛血药浓度升高，故应考虑进行血药浓度监测。与抗逆转录病毒药物的相互作用：HIV感染的成年人同时口服克拉霉素片与叠氮胸苷(zidovudine)会引起叠氮胸苷稳态血药浓度下降。因为克拉霉素似乎会干扰同时给药的口服叠氮胸苷的吸收。至今，HIV感染的儿科病人未出现上述相互影响。尚未进行相似的克拉霉素缓释片与叠氮胸苷的相互作用研究。药动学研究表明，利托那韦(200mg，每8h一次)和克拉霉素(500mg，每12h一次)合用会导致克拉霉素代谢物的明显抑制，克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC分别增加31%，182%和77%，14-(R)羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大，当病人肾功正常时，无需减少剂量，但对肾功能损伤的病人，应按以下方法进行剂量调整：ClCR为30～60ml/min的患者，克拉霉素剂量减少50%，即大剂量为每天服用1片克拉霉素缓释片。肾功能严重受损患者(ClCR小于30ml/min)，不宜使用克拉霉素缓释片，因为这种产品无法减少剂量。这一人群可使用克拉霉素片。克拉霉素每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

【药物过量】克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外，其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性，对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的低抑菌浓度(MIC)为红霉素低抑菌浓度的对数稀释浓度。体外药效学研究结果表明，克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体，杀灭幽门螺杆菌，其中性条件下的活性强于酸性条件下。体内外数据表明，它对分支杆菌的临床作用显著。体内数据显示，肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代谢的革兰氏阴性菌对克拉霉素不敏感。体外药效学研究和临床观察资料均证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，对其引起的感染有效：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌、化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺性军团菌。其它：肺炎支原体，肺炎衣原体。分支杆菌：麻风分支杆菌，堪萨斯分支杆菌，海龟分支杆菌，偶发分支杆菌，鸟型分支杆菌和胞内分支杆菌。β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。

【药理毒理】克拉霉素为半合成的大环内酯类抗生素，可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。通常，克拉霉素的低抑菌浓度(MIC)为红霉素低抑菌浓度的对数稀释浓度。克拉霉素对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌和单核细胞增多性李斯特菌;革兰阴性菌如流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺军团菌;其它如肺炎支原体，肺炎衣原体;麻风分支杆菌，堪萨斯分支杆菌，海龟分支杆菌，偶发分支杆菌，鸟分支杆菌和胞内分支杆菌;幽门螺杆菌等引起的感染有效。在体外对以下菌株如无乳链球菌，链球菌(C.F.G族)，草绿色链球菌;百日咳博代氏菌，多种巴斯德菌;梭菌属，尼日尔胨球菌，痤疮丙酸杆菌;黑色素原拟杆菌;伯氏疏螺旋体，苍白球密螺旋体;空肠弯曲杆菌等有抗菌活性。克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4，但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。对流杆嗜血杆菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。

【药代动力学】克拉霉素缓释片的动力学研究与250mg和500mg克拉霉素片的动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/kg/人血浆蛋白结合率平均为70%。当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%，表示结合位点可能趋于饱和，但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。克拉霉素的药代动力学行为并非是直线式。对进食患者，每日予500mg克拉霉素缓释片，克拉霉素和14-羟基克拉霉素的峰稳定血浆浓度分别为1.3和0.48mg/ml。当每日剂量增至1000mg时，稳定状态值分别为2.4mg/ml和0.67mg/ml。母药(指克拉霉素)与代谢物的消除半衰期分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素和它的羟基代谢物在高剂量时，其半衰期明显延长。随尿排出的大约为克拉霉素剂量的40%，随粪便排出的大约占30%。患者克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布。从少量患者中得到的有限资料显示，克拉霉素口服给药后，在脑脊液(CSF)中未达到有效的浓度(即，血脑屏障正常的患者的CSF药物浓度只达血清浓度的1～2%)。组织中的药物浓度通常较血清中高数倍。肝功能不全者一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全受试者进行了比较，前两天服用克拉霉素片250mg，每日2次，第3天单次服用250mg，结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和系统清除无显著差异。相反，肝功能不全受试者的14-羟基克拉霉素的浓度显著较低。母体化合物14-羟基化代谢清除的降低由母体药物肾清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受试者和健康受试者具有相当的母体药物稳态血浆浓度。这些结果提示肝功能中度或重度受损而肾功能正常的患者无需进行剂量调整。肾功能不全者研究者进行了一项试验，以评估和比较肾功能正常和肾功能下降的受试者多次口服克拉霉素片500mg后的药物动力学情况。结果，肾功能不全者的克拉霉素及其14-羟基代谢物的血浆浓度、半衰期、Cmax和Cmin较高，AUC更大。Kelim和尿排泄较低。这些参数的差异程度与肾功能的损害程度相关;肾功能损害严重，差异越显著。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】固体药物用聚烯烃塑料瓶包装，7片/瓶/盒。

【有效期】24月

【执行标准】YBH1538

【批准文号】国药准字H1296

【生产企业】海南普利制药股份有限公司

莫欣(克拉霉素缓释片)的功效与作用莫欣(克拉霉素缓释片)用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1、下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等;2、上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等;3、皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

2.硫酸亚铁缓释片说明书 篇二

【英文名称】FerrousSulfateSustained-releaseTablets

【拼音全码】LiuSuanYaTieHuanShiPian(YiTuo)

【主要成份】硫酸亚铁缓释片(益妥)每片含硫酸亚铁0.45克。辅料为：羟丙甲纤维素、微晶颗粒、硬脂酸镁、二氧化硅。

【性状】硫酸亚铁缓释片(益妥)为薄膜包衣片，除去包衣后显淡蓝绿色。

【适应症/功能主治】用于缺铁性贫血。

【规格型号】0.45g*20s

【用法用量】口服。成人一次1片，一日2次。

【不良反应】1.可见胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘。2.硫酸亚铁缓释片(益妥)可减少肠蠕动，引起便秘，并排黑便。

【禁忌】1.肝肾功能严重损害，尤其是伴有未经治疗的尿路感染者禁用。2.铁负荷过高、血色病或含铁血黄素沉着症患者禁用。3.非缺铁性贫血(如地中海贫血)患者禁用。

【注意事项】1.不得长期使用，应在医师确诊为缺铁性贫血后使用，且治疗期间应定期检查血象和血清铁水平。2.儿童用量请咨询医师或药师。3.下列情况慎用：酒精中毒、肝炎、急性感染、肠道炎症、胰腺炎、胃与十二指肠溃疡、溃疡性肠炎。4.硫酸亚铁缓释片(益妥)不应与浓茶同服。5.硫酸亚铁缓释片(益妥)宜在饭后或饭时服用，以减轻胃部刺激。6.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。7.对硫酸亚铁缓释片(益妥)过敏者禁用，过敏体质者慎用。8.硫酸亚铁缓释片(益妥)性状发生改变时禁止使用。9.请将硫酸亚铁缓释片(益妥)放在儿童不能接触的地方。10.儿童必须在成人监护下使用。11.如正在使用其他药品，使用硫酸亚铁缓释片(益妥)前请咨询医师或药师。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.维生素C与硫酸亚铁缓释片(益妥)同服，有利于硫酸亚铁缓释片(益妥)吸收。2.硫酸亚铁缓释片(益妥)与磷酸盐类、四环素类及鞣酸等同服，可妨碍铁的吸收。3.硫酸亚铁缓释片(益妥)可减少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴及喹诺酮类药物的吸收。4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】铁是红细胞中血红蛋白的组成元素。缺铁时，红细胞合成血红蛋白量减少，致使红细胞体积变小，携氧能力下降，形成缺铁性贫血，口服硫酸亚铁缓释片(益妥)可补充铁元素，纠正缺铁性贫血。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【包装】0.45g*20s/盒。

【有效期】36月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部。

【批准文号】国药准字H22021532

【生产企业】吉林精优长白山药业有限公司

3.氧氟沙星缓释片说明书 篇三

【拼音全码】YangFuShaXingHuanShiPian(ZanNuoXin)

【主要成份】氧氟沙星缓释片(赞诺欣)主要成份为氧氟沙星,其化学名称为:(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。

分子式：C18H20FN3O4

分子量：361.37

【性状】氧氟沙星缓释片(赞诺欣)为白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。

【适应症/功能主治】适用于敏感菌所致的单纯性和复杂性泌尿道感染。

【规格型号】0.4g*6s

【用法用量】氧氟沙星缓释片(赞诺欣)宜饭后吞服，不宜掰开,压碎或咀嚼药片。成人常用剂量:肾功能减退:对肾功能减退的老年患者(肌酐清除率≤50ml/min)需根据肾功能调整给药剂量。肝功能损害:严重肝功能损害患者氧氟沙星肝脏消除减慢,因此每日大剂量不得超过400mg。肾功能减退:氧氟沙星缓释片(赞诺欣)不推荐用于肌酐清除率≤50ml/min的患者。肝功能损害:严重肝功能损害患者氧氟沙星肝脏消除减慢,因此每日大剂量不得超过400mg。

【不良反应】1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

【禁忌】对喹诺酮类药物过敏、小儿、妊娠和哺乳期妇女以及癫痫病人忌用。

【注意事项】1.氧氟沙星缓释片(赞诺欣)大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。2.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。3.应用氧氟沙星缓释片(赞诺欣)时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。4.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。5.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

【儿童用药】氧氟沙星缓释片(赞诺欣)在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但氧氟沙星缓释片(赞诺欣)用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因氧氟沙星缓释片(赞诺欣)部分经肾排出，需慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用氧氟沙星缓释片(赞诺欣)时应暂停哺乳。

【药物相互作用】1.尿碱化剂可减低氧氟沙星缓释片(赞诺欣)在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。氧氟沙星缓释片(赞诺欣)对茶碱的代谢影响虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.氧氟沙星缓释片(赞诺欣)与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.氧氟沙星缓释片(赞诺欣)与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少氧氟沙星缓释片(赞诺欣)自肾小管分泌约50%，合用时可因氧氟沙星缓释片(赞诺欣)血浓度增高而产生毒性。6.氧氟沙星缓释片(赞诺欣)可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7.含铝、镁的制酸药可减少氧氟沙星缓释片(赞诺欣)口服吸收，不宜合用。

【药物过量】对于急性药物过量的病人，应密切观察并给予支持疗法，并持续补液，血液透析或腹膜透析只能清除少量氧氟沙星(<10%)。

【药理毒理】氧氟沙星缓释片(赞诺欣)具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。氧氟沙星缓释片(赞诺欣)对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】氧氟沙星缓释片(赞诺欣)口服吸收完全，生物利用度约为98%。口服后约1～2小时即能达到有效治疗浓度，约4小时可达血药浓度峰值，文献报道,在进食条件下给予氧氟沙星缓释片(赞诺欣)(氧氟沙星缓释片)400mg和800mg,氧氟沙星的吸收速度和程度与氧氟沙星普通片200mg和400mg一日二次具有可比性。氧氟沙星蛋白结合率约为20～25%。在体内分布容积广，分布容积为1.3～1.7L/kg，组织穿透能力强，能很快渗透到各组织中，包括肺组织、支气管粘膜、鼻咽、膀胱、前列腺组织、女性生殖器、心内膜组织、扁桃体、脂肪组织、骨组织等，在全身组织和体液中均可达有效抗菌浓度。氧氟沙星缓释片(赞诺欣)尚可穿过胎盘进入胎儿体内，也可通过乳汁分泌。氧氟沙星大部分以原形自肾排泄，消除半衰期约为7.57小时，体内的清除率平均为11～16L/h，只有少量在肝内代谢(3%)，也有少量的药物以原形从粪便中排出(约4%)。因氧氟沙星主要由肾脏排泄，故肾功能不良者，其药代动力学将发生改变，平均肌酐清除率≤50ml/min的老年人(65～85岁)，其清除半衰期将延长。

【贮藏】密封保存。

【包装】铝箔包装，6片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0818

【生产企业】广州南新制药有限公司

4.硝苯地平缓释片(I)说明书 篇四

【拼音全码】XiaoBenDiPingHuanShiPian(I)

【主要成份】硝苯地平缓释片(I)主要成份为：硝苯地平。

化学名：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

分子式：C17H18N2O6

分子量：346.34

【性状】硝苯地平缓释片(I)为薄膜衣片，除去薄膜衣显黄色。

【适应症/功能主治】各种类型的高血压及心绞痛。

【规格型号】10mg*30s

【用法用量】口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g。

【不良反应】1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。5.口腔：可能出现牙龈肥厚。6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。

【禁忌】孕妇禁用。

【注意事项】1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。2.低血压患者慎用。3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

【儿童用药】儿童禁用。

【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用硝苯地平缓释片(I)能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。硝苯地平缓释片(I)可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现硝苯地平缓释片(I)有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类大剂量，可引起妊娠延长。

【药代动力学】口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下，缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg，其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%，达峰浓度时间延长，AUC无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30-180mg范围内，血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，60-80%经肾排泄，20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为92-98%。肝肾功能不全患者，消除半衰期延长，生物利用度提高。

【贮藏】密封保存。

【包装】10mg*30s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H11022296

【生产企业】国药集团工业有限公司

5.复方单硝酸异山梨酯缓释片说明书 篇五

【主要成份】每片含单硝酸异山梨酯60mg和阿司匹林70mg。

化学名：1，4，3，6—Dianhydrosorbitol

分子式：C6H9N06

分子量：191.14

【性状】复方单硝酸异山梨酯缓释片(美兰特)为类白色薄膜衣片，去膜片芯显白色。

【适应症/功能主治】用于预防心绞痛;心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗;与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

【规格型号】10s

【用法用量】每天一片，早餐后吞服。

6.琥珀酸美托洛尔缓释片说明书 篇六

【规格型号】47.5mg*7s

【用法用量】口服，一天一次，好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入

【不良反应】不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

【禁忌】妊娠B受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠后3个月以及分娩前后，使用B受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。

【注意事项】美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用B受体阻滞剂后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性岱受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性B1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，B2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性p受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。B受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用a受体阻滞剂。在严重的症状稳定性心力衰竭(心功能NYHAIV)患者中，有关琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。突然撤除B受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此，琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至后减至半片23.75mg片剂，停药前后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)，必须至少在48小时停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。运动员慎用。对驾驶汽车和操作机械的影响在用琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。

【有效期】0月

【批准文号】国药准字J0098

【生产企业】AstraZenecaAB(瑞典)(阿斯利康制药有限公司分装

7.茶碱缓释胶囊说明书 篇七

【拼音全码】ChaJianHuanShiJiaoNang(AiSiMaLong)

【主要成份】主要成份为茶碱。

【性状】茶碱缓释胶囊(埃斯玛隆)为胶囊剂，内容物为白色或类白色微丸。

【适应症/功能主治】⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作.茶碱缓释胶囊用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作.与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳.且不良反应降低.耐受性更好。⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

【规格型号】0.1g*24s

【用法用量】口服。每日给药1次，由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间好选在晚上8～9点钟。⒈成人患者：一般每日1次(200mg)，病情较重者或慢性患者加服1次(200mg，早上8～9点钟)，但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用药量，大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时，可每日早晚2次分服，并尽量进行血药浓度测定调节剂量。⒉3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗，每日大剂量不应超过10mg/kg。

【不良反应】不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。

【禁忌】对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

【注意事项】⒈茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用，不应超过医生的处方剂量。⒉茶碱缓释胶囊不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者。⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。⒋有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。5.吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

【儿童用药】小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。

【老年患者用药】老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度并维持在7.5～12.5mg/ml。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。

【药物相互作用】⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。⒉茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。⒊茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低;茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。⒋对于需用茶碱的患者，好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(伊诺沙星、环丙沙星)合用时，可降低茶碱缓释胶囊(埃斯玛隆)在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整茶碱缓释胶囊(埃斯玛隆)的用量。⒍与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。

【药物过量】应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。

【药理毒理】茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】0.1g*24s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H10960283

【生产企业】海南普利制药股份有限公司

8.非诺贝特缓释胶囊说明书 篇八

【拼音全码】FeiNuoBeiTeHuanShiJiaoNang(MinSheng)

【主要成份】非诺贝特，2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸异丙酯。

【性状】非诺贝特缓释胶囊(民生)为硬胶囊，内容物为类白色小丸。

【适应症/功能主治】调血脂药，适用于经适当和正规饮食疗法不能控制的高胆固醇血症和高甘油三脂血症。

【规格型号】0.25g*10s

【用法用量】成人，口服，每次0.25g(一片)，一日1次。

【不良反应】少数患者服药后有胃肠道不适、嗳气或一过性血清转氨酶及血尿素氮升高;偶有口干、胃纳减退、大便次数增加、腹胀、皮疹、头痛、眩晕及疲乏;罕有肌炎、肌痛和明显的血肌酸磷酸激酶增高。

【禁忌】1.严重肾功能不良者。2.原发性胆汁性肝硬化、长期肝功能不良、原有胆囊病者。3.对非诺贝特缓释胶囊(民生)过敏者。

【注意事项】1.肾功能障碍病人应依据肾脏肌酐清除率减低非诺贝特缓释胶囊(民生)剂量。2.对诊断的干扰：用非诺贝特缓释胶囊(民生)时血小板计数、血尿素氮、转氨酶、血钙等可能增高;血碱性磷酸酶、γ谷氨酰转肽酶及胆红素可能降低。3.用药期间定期检查：①全血象及血小板计数;②肝功能试验;③血胆固醇、甘油三酯或低密度与极低密度脂蛋白。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年人须适当减少非诺贝特缓释胶囊(民生)剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【药物相互作用】有增强抗凝作用，同时应用的口服抗凝药用量应减半，以后按检查结果调整用量。

【药物过量】没有过量使用的报道。由于非诺贝特血浆蛋白结合率较高，因此不考虑使用血液透析。如果发生，应该采取针对症的支持治疗。

【药理毒理】为氯贝丁酯类血脂调节剂，能抑制胆固醇和甘油三酯的合成，增加固醇类的排泄。此外，尚能降低血浆纤维蛋白原含量和血小板的粘性，减少血栓的形成。

【药代动力学】一次给药后3～5小时左右血药浓度达峰值，表观分布容积为0.9L/kg，消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg，连服7天，稳态峰浓度约为12ug/ml。吸收后在肝、肾、肠道中分布多，其次为肺、心和肾上腺，睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内与肾组织内代谢，代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数，另一部分经羧基还原与葡糖醛酸化，经肾排出。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】铝塑包装，每盒装10粒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H4138

【生产企业】杭州民生药业有限公司

9.盐酸二甲双胍缓释胶囊说明书 篇九

【拼音全码】YanSuanErJiaShuangGuaHuanShiJiaoNang(BaiSiPing)

【主要成份】盐酸二甲双胍。

化学名：1，1-二甲基双胍盐酸盐。

分子式：C4H11N5HCl

分子量：165.63

【性状】盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是肥胖者。盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)不但有降血糖作用，还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。

【规格型号】0.25g*30s

【用法用量】口服，进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次，一次二粒，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日量大剂量不超过8粒。如果每日一次，每次8粒不能达到满意的疗效，可改为每日二次，每次4粒。

【不良反应】1.常见的有恶心、呕吐、腹泻、味觉异常等;2.有时可出现腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等;3.乳酸酸中毒虽然发生率很低，但应予注意，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍等;4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌】2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术及临床有低血压和缺氧情况：既往有乳酸性酸中毒史者，以及对盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)过敏者禁用。

【注意事项】1.与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。2.盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用，导致出血倾向。3.胰岛素依赖型糖尿病不应单独应用盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)。4.定期检查血糖、尿糖、尿酮体、肾功能等。5.既往有乳酸性酸中毒史者禁用。6.发生有皮疹等过敏反应者应停药。7.盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)如与含醇饮料同服可发生腹痛，酸血症及体温过低。8.盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)与磺酰脲类并用时，可引起低血糖，应监测患者血糖浓度。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年患者随年龄增大肾功能会出现生理性减退，因此需注意剂量的选择及定期检查肾功能。通常对老年患者不应接受大剂量的盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)治疗。对80对以上的老年患者不应使用盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)，除非其肌酐清除率显示其肾功能确实没有降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】在服用盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察，它只伴随一些非特异性的症状，如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。

【药理毒理】盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)为双胍类降血糖药。与甲苯磺丁脲不同，盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)不促进胰岛素的分泌，其降血糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生。此外盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)还可抑制胰高血糖素的释放。

【药代动力学】盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)口服1g后，约1.83±0.56小时血药浓度达峰，峰浓度为2251.28±487.77ng/ml，盐酸二甲双胍缓释胶囊(佰思平)由肠道吸收，主要在肝内代谢，经肾排泄。

【贮藏】密封。

【包装】0.25g*30s/盒。

【有效期】12月

【批准文号】国药准字H1722

【生产企业】沈阳澳华制药有限公司

10.氟伐他汀钠缓释片说明书 篇十

【英文名称】Fluvastatinsodiumextendedreleasetablets

【拼音全码】FuFaTaTingNaHuanShiPian(LaiShiKe)

【主要成份】氟伐他汀钠缓释片(来适可)主要成分是氟伐他汀钠。

【性状】氟伐他汀钠缓释片(来适可)为类白色片剂。

【适应症/功能主治】饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。

【规格型号】80mg*7s

【用法用量】在开始氟伐他汀钠缓释片(来适可)治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。推荐剂量为20或40毫克，每日一次，晚餐时或睡前吞服。

【不良反应】1.在安慰剂一对照试验中，以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上：消化不良，失眠，恶心，腹痛，和头痛。消化不良与剂量有关并且多见于剂量为80毫克/日的患者。发生率为0.5-0.9%的不良反应为窦炎，胀气。感觉减退牙病。尿路感染和转氨酶升高。 2.自从氟伐他汀钠上市以来有关于过敏反应的个别报告，特别是皮疹和荨尊麻疹，极罕见的病例包括其它皮肤反应、血小板减少症、血管性水肿、面部水肿、血管炎和红斑狼疮样反应。3.已知对氟伐他汀或药物的其它任何成份过敏的患者。4.活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。5.怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。6.严重肾功能不全(肌酐大于260umol/l，肌酐清除率小于30m1/min)的患者。

【禁忌】1.已知对氟伐他汀或药物的其它任何成分过敏的患者。2.活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。3.怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。4.严重肾功能不全(肌酐大于260(mol/l，肌酐清除率小于30ml/min)的患者。

【注意事项】1.肝功能象其它降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀钠胶囊之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)持续升高大于正常高限的3倍或以上必须停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的患者。2.骨骼肌功能服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病的报告。罕见与氟伐他汀钠有关的这类症状。如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并磷酸肌酸激酶水平显著升高，特别是伴有发热或全身不适时要考虑为肌病，必须停用氟伐他汀钠缓释片(来适可)。3.包括氟伐他汀钠缓释片(来适可)在内的日MG-辅酶A还原酶抑制剂对纯合子家族性高胆固醇血症的疗效尚无报告。

【儿童用药】由于在18岁以下年龄组缺乏使用来适可的临床经验，18岁以下患者不推荐使用来适可。

【老年患者用药】老年患者的研究结果未显示耐受性降低或需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些具生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳期妇女服用则可能对胎儿或婴儿有害。因此，HMG-CoA还原酶抑制剂禁用于怀孕和哺乳期妇女，也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用来适可。没有氟伐他汀在乳汁中排泌的资料，因此，哺乳期妇女不应服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)。

【药物相互作用】1.食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。2.离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)，与两药单用相比会产生临床显著的累加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂后至少4小时才能给予氟伐他汀钠缓释片(来适可)。3.苯扎贝特：氟伐他汀钠缓释片(来适可)合苯扎贝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加约50%免疫抑制剂、吉非贝齐、烟酸合红霉素：改类药物与氟伐他汀钠缓释片(来适可)合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险性增加，需密切观察。

【药物过量】意外过量服用氟伐他汀的患者建议给予活性碳口服。如果服进时间较短，可考虑洗胃，需对症治疗。

【药理毒理】氟伐他汀钠缓释片(来适可)是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸，氟伐他汀钠缓释片(来适可)的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白受体的合成，提高LDL微粒的摄取降低血浆总胆固醇浓度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度高胆固醇血症(基线LDL一C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病的男、女患者采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究这是一个随机，双盲，安慰剂对照的临床研究，429例患者除标准治疗外还给予氟伐他汀20毫克每日两次或安慰剂在基线时和两年半时分别行血管造影加以评估。基于每个病人前、后小管腔直径，狭窄百分直径或形成新病变的变化而言，氟伐他汀钠显著减慢了冠状动脉病变的进展。

【药代动力学】1.吸收：空腹服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)后，在3小时内达到峰值血药浓度，在食用低脂肪餐后服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)，在2.5小时内达到峰值血药浓度。相对空腹服用速释胶囊，氟伐他汀钠缓释片(来适可)的生物利用度为29%。食用高脂肪食物服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)吸收延迟，生物利用度增长50%。氟伐他汀钠缓释片(来适可)在体内开始被吸收后，氟伐他汀的浓度增长迅速。食用高脂肪食物后服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)的血药浓度峰值明显低于服用氟伐他汀钠胶囊一日一次或两次后所达到的血药浓度峰值。服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)后药代动力学的总体差异性很大，Cmax和AUC的CV%为42%～64%，尤其在食用高脂肪食物后服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)，差异性更明显，CV%为63%～89%。个体自身的差异与总体差异相比较小，Cmax和AUC的CV%为25%。服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)后，血液中氟伐他汀的浓度出现多重峰。2.分布：氟伐他汀主要作用于肝脏，肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀的平均表观分布容积为0.35L/kg。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，这种结合与华法令，水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为吲哚环5、6位的羟基化产物，此外还有N-去烷基化合物和侧链的B-氧化物。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入全身血液循环。氟伐他汀的两个光学异构体的代谢途径相似。体外试验研究证明了75%氟伐他汀经2C9同工酶氧化代谢，约5%和25%的氟伐他汀经2C8和3A4同工酶氧化代谢。4.消除：氟伐他汀约90%经粪便排泄，排泄中药物原型少于2%。尿液回收率越为5%。服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)7天，系统药物暴露增长20～30%，氟伐他汀钠缓释片(来适可)的半衰期为9h。

【贮藏】储存于25℃以下。

【包装】每盒装7片。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0179

【生产企业】北京诺华制药有限公司